2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Phosphodiesterase (PDE)
  5. PDE3 Isoform
  6. PDE3 抑制剂

PDE3 抑制剂

PDE3 抑制剂 (39):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-12318
    IBMX

    3-异丁基-1-甲基黄嘌呤

    		Inhibitor 99.99%
    IBMX 是一种广谱的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，抑制 PDE3，PDE4 和 PDE5，IC50 分别为 6.5，26.3 和 31.7 μM。
  • HY-14252
    Milrinone

    米力农

    		Inhibitor 99.80%
    Milrinone 是 PDE3 抑制剂，也是一种强心药、血管舒张药。
  • HY-B0809
    Theophylline

    茶碱

    		Inhibitor 99.89%
    Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 是有效的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，腺苷受体拮抗剂，和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 抑制 PDE3 活性，放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 诱发细胞凋亡 (apoptosis)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
  • HY-101312
    Cilostamide

    西洛酰胺

    		Inhibitor 99.64%
    Cilostamide 是一种有效的，选择性的 PDE3 抑制剂，对 PDE3A 和 PDE3B 的 IC50 值分别为 27 nM 和 50 nM，具有抗血栓和膜内增生的活性。
  • HY-W028690
    DNMDP Inhibitor 98.95%
    DNMDP 是一种 PDE3A 抑制剂，是一种高效、选择性的肿瘤细胞毒活性分子。DNMDP 与 PDE3A 结合促进 PDE3A 与 Schlafen 12 (SLFN12) 之间的相互作用。DNMDP 具有明显的细胞选择性细胞毒性。
  • HY-106844
    EMD 53998 Inhibitor 99.59%
    EMD 53998 是一种心脏正性肌力剂，作为磷酸二酯酶 III (PDE III) 抑制剂和钙增敏剂，增强心肌收缩力。EMD 53998 可增强心肌收缩力，降低能量消耗和诱发心律失常的风险。
  • HY-106045A
    Imazodan hydrochloride Inhibitor
    Imazodan hydrochloride 是 Imazodan (HY-106045) 的盐酸盐形式。Imazodan hydrochloride 是磷酸二酯酶 III (PDE III) 的选择性抑制剂，通过阻断 cAMP 降解来增加心肌收缩力，改善心脏的收缩功能。Imazodan hydrochloride 也可用作外周血管扩张剂。
  • HY-114766
    Pumafentrine Inhibitor
    Pumafentrine 是一种具有口服活性的，有效的双重 PDE3/PDE4 抑制剂。Pumafentrine 剂量依赖性地改善了 DSS (HY-116282C) 诱发小鼠结肠炎的临床评分和结肠 TNFα 生成。
  • HY-119708
    Ensifentrine Inhibitor 99.70%
    Ensifentrine (RPL-554) 是一种吸入式，首创的磷酸二酯酶 3 (PDE3) 和 PDE4 双重抑制剂，IC50 分别为 0.4 nM 和 1479 nM。Ensifentrine 具有支气管保护和抗炎活性，可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
  • HY-15485
    Zardaverine

    扎达维林

    		Inhibitor 98.73%
    Zardaverine是一种口服有效的和具有选择性的 PDE3/4 抑制剂 (IC50)=0.58 uM/0.17 uM)，具有强大的支气管扩张活性。Zardaverine 还可选择性地抑制 HCC 细胞增殖，并诱导细胞凋亡和周期停滞 (G0/G1 期)。Zardaverine 具有较好的抗肿瘤潜力，并且在哮喘中的支气管松弛和减少炎症方面均有效。
  • HY-145924
    BAY 2666605 Inhibitor 99.64%
    BAY 2666605 是一种具有口服活性的 PDE3A 和 PDE3B 抑制剂，IC50 分别为 87 nM 和 50 nM。BAY 2666605 是一种 PDE3A-SLFN12 复合诱导剂 (WO2019025562A1; example 135)。
  • HY-B0442
    Vardenafil

    伐地那非

    		Inhibitor 99.73%
    Vardenafil 是一种具有高选择性和口服活性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂，IC50 为 0.7 nM。Vardenafil 对 PDE1、PDE6 的 IC50 为 180 nM，11 nM，对 PDE3、PDE4 的 IC50 >1000 nM。Vardenafil 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解，从而提高 cGMP 水平。Vardenafil 可用于研究勃起功能障碍、肝炎、糖尿病等疾病。
  • HY-B0442A
    Vardenafil hydrochloride

    盐酸伐地那非

    		Inhibitor 99.79%
    Vardenafil dihydrochloride 是一种具有高选择性和口服活性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂，IC50 为 0.7 nM。Vardenafil dihydrochloride 对 PDE1、PDE6 的 IC50 为 180 nM，11 nM，对 PDE3、PDE4 的 IC50 >1000 nM。Vardenafil dihydrochloride 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解，从而提高 cGMP 水平。Vardenafil dihydrochloride 可用于研究勃起功能障碍、肝炎、糖尿病等疾病。
  • HY-12887
    Piclamilast Inhibitor 99.63%
    Piclamilast (RP 73401) 是有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的抑制剂，其在猪主动脉和可溶性嗜酸性粒细胞中的 IC50 值分别为 16 nM 和 2 nM。
  • HY-100530C
    Sp-cAMPS sodium salt Inhibitor 99.45%
    Sp-cAMPS sodium salt，一种 cAMP 类似物，是一种依赖 cAMP 的 PKA I 和 PKA II 的有效激活剂。Sp-cAMPS sodium salt 还是一种有效的竞争性磷酸二酯酶 (PDE3A) 抑制剂，Ki 为 47.6 µM。Sp-cAMPS sodium salt 以 EC50 为 40 μM 来结合 PDE10 GAF 域。
  • HY-B1639
    Enoximone

    烯氟酮

    		Inhibitor 98.07%
    Enoximone 是一种正性肌力血管舒张剂，也是一种选择性的，具有口服活性的磷酸二酯酶 III (PDE3) 抑制剂，IC50 为 5.9 μM。Enoximone 通过抑制 cGMP 抑制的 PDE 来诱导血管舒张并增加细胞内 cAMP 水平。Enoximone 还表现出 PDE4 抑制作用，对心肌 PDE4A 的 IC50 为 21.1 μM。Enoximone 可用于充血性心力衰竭的研究，并具有支气管扩张，抗哮喘和抗炎作用。
  • HY-135746
    OR-1896 Inhibitor 99.03%
    OR-1896 是 Levosimendan 的活性长寿代谢产物。OR-1896 是一种高选择性磷酸二酯酶 (PDE III) 抑制剂，是一种功能强大的血管扩张剂。OR-1896 可以打开 ATP 敏感的 K+ 通道，并具有 Ca2+ 致敏作用。OR-1896 可减轻心肌细胞的凋亡，心脏重塑和心肌炎症。
  • HY-A0027
    Fenspiride hydrochloride

    芬司匹利盐酸盐; 盐酸芬司必利; 盐酸芬司匹利; 芬司必利盐酸盐

    		Inhibitor 99.11%
    Fenspiride 是一种口服活性的非甾体抗炎剂，是 H1-组胺受体 (H1-histamine receptors) 的拮抗剂。Fenspiride 抑制磷酸二酯酶 3 (PDE3)、磷酸二酯酶 4 (PDE4)和磷酸二酯酶 5 (PDE5) 的活性，-log IC50 值分别为 3.44、4.16 和大约 3.8。Fenspiride 可用于呼吸系统疾病的研究。
  • HY-119611A
    Thioquinapiperifil dihydrochloride Inhibitor 99.22%
    Thioquinapiperifil dihydrochloride (KF31327) 是有效的、选择性的、非竞争性的磷酸二酯酶 (PDE-5) (IC50 为 0.074 nM) 的抑制剂，可用于性成熟的研究。
  • HY-B0442B
    Vardenafil hydrochloride trihydrate

    伐地那非盐酸盐水合物

    		Inhibitor 99.67%
    Vardenafil hydrochloride trihydrate 是一种具有高选择性和口服活性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂，IC50 为 0.7 nM。Vardenafil hydrochloride trihydrate 对 PDE1、PDE6 的 IC50 为 180 nM，11 nM，对 PDE3、PDE4 的 IC50 >1000 nM。Vardenafil hydrochloride trihydrate 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解，从而提高 cGMP 水平。Vardenafil hydrochloride trihydrate 可用于研究勃起功能障碍、肝炎、糖尿病等疾病。
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